2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1613A
    Clebopride malate

    苹果酸氯波必利

    		Antagonist 99.41%
    Clebopride malate 是一种口服有效的 dopamine Receptor 拮抗剂。Clebopride malate 作用于多巴胺 D2 受体，具有止吐和促动力作用。Clebopride malate 可用于功能性胃肠病研究。
    Clebopride malate
  • HY-108901
    Formoterol hemifumarate hydrate Agonist 99.91%
    Formoterol hemifumarate hydrate 是一种选择性长效 β2 肾上腺素受体 (beta 2-adrenoceptor) 激动剂。Formoterol hemifumarate hydrate 是一种支气管扩张剂，用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。Formoterol hemifumarate hydrate 诱导脑外伤后线粒体生物发生并促进认知恢复。
    Formoterol hemifumarate hydrate
  • HY-B1116
    Metaraminol tartrate

    重酒石酸间羟胺

    		Agonist 99.90%
    Metaraminol tartrate?(Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂。Metaraminol tartrate 是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺，其中 α 效应占主导地位。Metaraminol tartrate 可作为血管加压剂。
    Metaraminol tartrate
  • HY-B0194S
    Tizanidine-d4

    替扎尼定-d4

    		Agonist 99.93%
    Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine-d<sub>4</sub>
  • HY-108286
    Talinolol Antagonist 99.64%
    Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
    Talinolol
  • HY-135115
    Oleuropein Aglycone 98.46%
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-12980
    Batefenterol Agonist 99.72%
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
    Batefenterol
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA Inhibitor
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
    G-Protein antagonist peptide TFA
  • HY-B1371A
    Spiperone hydrochloride

    盐酸螺哌隆

    		Antagonist 99.10%
    Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
    Spiperone hydrochloride
  • HY-101325A
    BRL-37344 Agonist
    BRL-37344 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL-37344 显著降低了肥胖小鼠的体重。
    BRL-37344
  • HY-B1435
    Moxisylyte hydrochloride

    盐酸莫西赛利

    		Antagonist 99.65%
    Moxisylyte (hydrochloride) 是(alpha 1-blocker)的拮抗剂，它能不通过减少血管压力使大脑血管伸张。
    Moxisylyte hydrochloride
  • HY-119802
    Practolol

    普拉洛尔

    		Antagonist 99.80%
    Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
    Practolol
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.18%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂，对5-HT1α、5-HT1 β 和 5-HT2 的 Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-14304A
    Zinterol hydrochloride Agonist 99.51%
    Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa，EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
    Zinterol hydrochloride
  • HY-B1231
    Heptaminol hydrochloride

    盐酸庚胺醇; 庚胺醇盐酸盐

    		≥98.0%
    Heptaminol (RP-2831) hydrochloride 是一种血管收缩剂，可用于低血压的研究，特别是体位性低血压。Heptaminol 还是一种皮肤癌增生抑制剂，能够以 NO 依赖性方式抑制肿瘤促进因子 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) 诱导的免疫炎症。Heptaminol 还可以作用一种拟交感胺，发挥间接交感神经作用。Heptaminol 也是儿茶酚胺释放和摄取的拮抗剂，能够提高细胞内游离钙水平。
    Heptaminol hydrochloride
  • HY-A0142A
    Dapiprazole hydrochloride

    盐酸达哌唑

    		Antagonist 99.87%
    Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴眼液。
    Dapiprazole hydrochloride
  • HY-13713
    LY377604 Modulator 99.54%
    LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂，其 EC50 值为 2.4 nM，同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
    LY377604
  • HY-B0447A
    L-Epinephrine bitartrate

    L-肾上腺素酒石酸

    		Agonist 98.04%
    L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是 α-adrenergic 和 β-adrenergic 的激动剂。L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是由肾上腺髓质分泌的激素。
    L-Epinephrine bitartrate
  • HY-U00205
    Dopexamine hydrochloride

    盐酸多培沙明

    		Agonist 99.71%
    Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
    Dopexamine hydrochloride
  • HY-107398
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 99.93%
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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