2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0446
    Naphazoline hydrochloride

    盐酸萘甲唑啉

    		Agonist 99.38%
    Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。
    Naphazoline hydrochloride
  • HY-B1371A
    Spiperone hydrochloride

    盐酸螺哌隆

    		Antagonist 99.10%
    Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
    Spiperone hydrochloride
  • HY-12709A
    ARC 239 dihydrochloride Antagonist 99.20%
    ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。
    ARC 239 dihydrochloride
  • HY-B1435
    Moxisylyte hydrochloride

    盐酸莫西赛利

    		Antagonist 99.65%
    Moxisylyte (hydrochloride) 是(alpha 1-blocker)的拮抗剂，它能不通过减少血管压力使大脑血管伸张。
    Moxisylyte hydrochloride
  • HY-101325
    BRL 37344 sodium Agonist 99.90%
    BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 显著降低了肥胖小鼠的体重。
    BRL 37344 sodium
  • HY-B1506
    Acepromazine Antagonist 98.44%
    Acepromazine (Acetopromazine) 是一种吩噻嗪类安神试剂和 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。
    Acepromazine
  • HY-131007
    FFN270 hydrochloride 99.0%
    FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂，是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同，FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长，和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm)，可以作为比值荧光的感受器。
    FFN270 hydrochloride
  • HY-B1613A
    Clebopride malate

    苹果酸氯波必利

    		Antagonist 99.41%
    Clebopride malate 是一种口服有效的 dopamine Receptor 拮抗剂。Clebopride malate 作用于多巴胺 D2 受体，具有止吐和促动力作用。Clebopride malate 可用于功能性胃肠病研究。
    Clebopride malate
  • HY-B1711A
    Norfenefrine hydrochloride

    盐酸去甲苯福林

    		Agonist 98.94%
    Norfenefrine hydrochloride 是一种口服活性、内源性 α-肾上腺素能激动剂，可用于女性压力性尿失禁的研究。
    Norfenefrine hydrochloride
  • HY-108901
    Formoterol hemifumarate hydrate Agonist 99.91%
    Formoterol hemifumarate hydrate 是一种选择性长效 β2 肾上腺素受体 (beta 2-adrenoceptor) 激动剂。Formoterol hemifumarate hydrate 是一种支气管扩张剂，用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。Formoterol hemifumarate hydrate 诱导脑外伤后线粒体生物发生并促进认知恢复。
    Formoterol hemifumarate hydrate
  • HY-107398
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 99.93%
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride
  • HY-B1116
    Metaraminol tartrate

    重酒石酸间羟胺

    		Agonist 99.90%
    Metaraminol tartrate?(Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂。Metaraminol tartrate 是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺，其中 α 效应占主导地位。Metaraminol tartrate 可作为血管加压剂。
    Metaraminol tartrate
  • HY-B0194S
    Tizanidine-d4

    替扎尼定-d4

    		Agonist 99.93%
    Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine-d<sub>4</sub>
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA Inhibitor
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
    G-Protein antagonist peptide TFA
  • HY-101325A
    BRL-37344 Agonist
    BRL-37344 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL-37344 显著降低了肥胖小鼠的体重。
    BRL-37344
  • HY-139643A
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride Antagonist 99.41%
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病。
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride
  • HY-119802
    Practolol

    普拉洛尔

    		Antagonist 99.80%
    Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
    Practolol
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.18%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂，对5-HT1α、5-HT1 β 和 5-HT2 的 Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-B1264
    Celiprolol hydrochloride

    盐酸塞利洛尔

    		Antagonist 98.93%
    Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 Ki 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾病的相关研究。
    Celiprolol hydrochloride
  • HY-B1231
    Heptaminol hydrochloride

    盐酸庚胺醇; 庚胺醇盐酸盐

    		98.0%
    Heptaminol (RP-2831) hydrochloride 是一种血管收缩剂，可用于低血压的研究，特别是体位性低血压。Heptaminol 还是一种皮肤癌增生抑制剂，能够以 NO 依赖性方式抑制肿瘤促进因子 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) 诱导的免疫炎症。Heptaminol 还可以作用一种拟交感胺，发挥间接交感神经作用。Heptaminol 也是儿茶酚胺释放和摄取的拮抗剂，能够提高细胞内游离钙水平。
    Heptaminol hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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